四環素類藥物有哪些
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藥物品種.
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藥物品種:米諾環素(米諾環素)、強力霉素、金霉素、四環素、土霉素
土霉素預防劑量為每1000公斤飼料200-400克,治療劑量為400-1000克。
四環素堿或鹽酸鹽的預防劑量為每1000公斤飼料100-200克,治療劑量為250-300克。
金霉素預防劑量為每1000公斤飼料100-200克,治療劑量為300克.
強力霉素預防劑量為每1000公斤飼料100克,治療劑量為200-300克.
四環素類藥物的不良反應
1.局部刺激:可引起惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀。飯后服用可以緩解刺激癥狀,但影響藥物吸收。肌肉注射有刺激性,禁用。靜脈滴注易引起靜脈炎;
2.雙重感染:真菌感染,多由白色念珠菌引起,表現為鵝口瘡、腸炎,應立即停藥,同時進行抗真菌治療。對四環素耐藥的艱難梭菌感染引起的抗生素相關性腹瀉、偽膜性腸炎應立即停藥,口服萬古霉素或甲硝唑;
3.影響骨骼和牙齒的生長。
四環素類藥物的藥代動力學
本品為四環素基,口服可吸收但不完全,約30% ~ 40%的劑量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子影響,與藥物形成絡合物,降低吸收。單次口服250mg后,血藥濃度峰值(Cmax)為2 ~ 4 mg/l,多次口服250mg或500mg小時一次)后,穩態血藥濃度可分別達到1 ~ 3 mg/L和1.5 ~ 5 mg/L。吸收后廣泛分布于機體組織和體液中,易滲入胸腔積液、腹水和胎兒循環,但不易透過血腦脊液屏障,可沉積于骨、骨髓、牙齒和牙釉質中。本品可分泌到乳汁中,乳汁中濃度可達母體血濃度的60% ~ 80%。蛋白結合率為55% ~ 70%,產物主要由腎小球濾過排出。腎功能正常患者的血液消除半衰期(t1/2?)6 ~ 11小時,無尿患者57 ~ 108小時,未吸收部分以原來的形式從糞便排出,少量藥物由膽汁排泄至腸道,腎功能下降時可明顯影響藥物的清除。本品可從血液透析中緩慢去除,可去除約10% ~ 15%的用量。
四環素類藥物的藥理學和毒理學
本品為廣譜抑菌劑,高濃度下有殺菌作用。除了常見的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌外,大多數立克次體、支原體、衣原體、非典型分枝桿菌和螺旋體對本品也敏感。本品對革蘭氏陽性菌的作用優于革蘭氏陰性菌,但腸球菌對其有耐藥性。其他如放線菌、炭疽桿菌、單核細胞增生李斯特菌、梭菌、諾卡氏菌對本品敏感。本品對淋球菌有一定的抗菌活性,但耐青霉素淋球菌對四環素也有耐藥性。本品對弧菌、耶爾森氏菌、彎曲桿菌、耶爾森氏菌等革蘭氏陰性菌有良好的抗菌活性。但對某些厭氧菌有一定的抗菌活性,但遠不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,所以臨床上不選用。多年來,由于四環素類藥物的廣泛應用,臨床上常見的病原菌,包括葡萄球菌等革蘭氏陽性菌和腸桿菌等革蘭氏陰性菌,大多對四環素類藥物具有耐藥性,且同一物種之間存在交叉耐藥性。該產品的作用機制是藥物能特異性結合細菌核糖體30S亞基的A位,阻止氨基酰基-tRNA在該位置連接,從而抑制肽鏈的生長,影響細菌蛋白的合成。
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